El sulfato de colistina, también conocido como colistina, polimixina E, antibióticos, etc., es un polvo blanco o casi blanco, inodoro, amargo e higroscópico, fácilmente soluble en agua, ligeramente soluble en metanol y etanol, casi insoluble en acetona, éter y otros. Productos químicos y ligeramente solubles en álcalis libres en agua. Estable dentro del rango de pH de 3-7,5. La colistina sulfato es producida por la polimixina y tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre las bacterias Gram negativas. Se utiliza para tratar enfermedades intestinales causadas por bacterias Gram negativas, como aditivo alimentario y tiene un importante efecto promotor del crecimiento. Funciona bien cuando se combina con sulfametoxazol.

Farmacodinamia
La colistina sulfato pertenece al fungicida de espectro reducido. Tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre bacterias Gram negativas como Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, Shigella, Brucella, Vibrio y Pseudomonas aeruginosa. Entre ellos, tiene un fuerte efecto bactericida sobre Pseudomonas aeruginosa y Vibrio. El mecanismo bactericida consiste en dañar la membrana celular bacteriana, aumentar su permeabilidad y provocar la fuga de aminoácidos, purinas, pirimidinas, K+ y otras sustancias en el cuerpo bacteriano. También puede afectar las funciones nucleares y ribosómicas, provocando la muerte bacteriana. Las bacterias no son fácilmente resistentes a este producto y tienen una resistencia cruzada completa a la polimixina B. Sin embargo, no existe resistencia cruzada a otros antibióticos. Todas las bacterias Gram positivas, así como Proteus, Brucella y Serratia, son resistentes a este producto. La colistina sulfato se usa principalmente para tratar infecciones intestinales causadas por bacterias Gram negativas y para el tratamiento tópico de infecciones por Pseudomonas aeruginosa causadas por quemaduras y traumatismos. Como aditivo para piensos, tiene un efecto promotor del crecimiento.

Farmacocinética
Este producto rara vez se absorbe cuando se toma por vía oral y, después de la absorción, la distribución del fármaco en el organismo es deficiente y de corta duración. Después de 8 horas de administración oral, a excepción de la bilis, solo había trazas en otros tejidos, y después de 16 horas, no había residuos en todos los tejidos. Después de la inyección, se distribuye ampliamente en el cuerpo y alcanza su punto máximo en los tejidos principales en 0,5 a 1 hora. Sin embargo, no es fácil penetrar en la cavidad torácica, la cavidad articular y el sitio de la infección, y también es difícil ingresar al líquido cefalorraquídeo. Después de 6 horas, no se puede detectar excepto en la sangre, la tráquea, las glándulas salivales, los riñones y la orina. Después de 24 horas, no se puede detectar excepto en la tráquea, los riñones y la orina. La tasa de unión a proteínas de los fármacos es relativamente baja. Se excreta principalmente a través de los riñones, pero tiende a acumularse en el cuerpo cuando la función renal es incompleta.

antiendotoxina
Las endotoxinas son un tipo de toxina sintetizada, producida y liberada por bacterias, compuestas por cadenas laterales específicas de O, polisacáridos centrales y lípido A. Todos los antibióticos tienen el problema de provocar la liberación de endotoxinas bacterianas, mientras que el sulfato de colistina tiene la liberación de endotoxinas bacterianas más baja. . Más importante aún, el sulfato de colistina puede neutralizar las endotoxinas uniendo el NH2 cargado positivamente a la raíz de fosfato cargada negativamente en el lípido A de la endotoxina producido por bacterias; Por lo tanto, la colistina sulfatada puede eliminar las endotoxinas bacterianas, inhibir la liberación y actividad de las endotoxinas bacterianas y es un buen fármaco antiendotoxinas. Según informes de investigación de Lü Genfa et al. (2004), una vez que las endotoxinas se unen a los receptores de la superficie celular y median en la activación celular, el sulfato de colistina perderá su efecto antiendotoxina. Por lo tanto, apoyar el efecto de neutralización directa del sulfato de colistina sobre las endotoxinas es la principal forma de antagonizar las endotoxinas.

actividad farmacológica
El sulfato de colistina tiene actividad antibacteriana debido principalmente a su estructura molecular que consta de tres grupos activos clave: ácidos grasos, aminoácidos cargados positivamente y péptidos cíclicos. Faltar o cambiar cualquiera de las estructuras anteriores reducirá significativamente su actividad bactericida. El sulfato de colistina tiene un efecto bactericida, principalmente como un grupo amino libre cargado positivamente que puede unirse a iones fosfato cargados negativamente en los fosfolípidos de las células bacterianas, reduciendo la tensión superficial de la membrana citoplasmática bacteriana y alterando su integridad. Esto aumenta la permeabilidad de la membrana celular, lo que hace que los componentes principales de la célula, especialmente purinas y pirimidinas, salgan del citoplasma, inhibiendo así el crecimiento bacteriano o provocando su muerte. Debido al alto contenido de fosfolípidos en la membrana celular de las bacterias Gram negativas, mientras que el contenido de fosfolípidos en la membrana celular de las bacterias Gram positivas es extremadamente bajo, el efecto antibacteriano del sulfato de colistina es principalmente el más fuerte contra las bacterias Gram negativas. En vista de esto, el espectro antibacteriano de la colistina sulfatada se limita a bacterias Gram negativas como Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, Pseudomonas aeruginosa y Hemophilus. Además, estas bacterias suelen exhibir una resistencia generalizada a los aminoglucósidos, penicilina, cefalosporinas, fluoroquinolonas y otros antibióticos de uso común; Además, muchas bacterias tienen resistencia a múltiples fármacos. Sin embargo, no es fácil desarrollar resistencia a la colistina sulfatada y, hasta la fecha, no se ha encontrado resistencia contra la propagación de plásmidos resistentes a la colistina sulfatada. Por lo tanto, la difusión y propagación de la resistencia a la colistina sulfatada es extremadamente lenta y, actualmente, la gran mayoría de las bacterias Gram negativas son bastante sensibles a la colistina sulfatada.

Las características de la colistina sulfatada.
(1) Tiene una resistencia extremadamente fuerte a las bacterias Gram negativas. Especialmente, tiene un efecto inhibidor del desarrollo específico sobre Escherichia coli, Salmonella y Pseudomonas aeruginosa.
(2) Tiene un efecto bactericida. Al obstaculizar la función de permeabilidad selectiva de las membranas celulares, las bacterias mueren
(3) Casi no hay problemas de resistencia a los medicamentos. No se encontró resistencia al factor R.
(4) Efecto sinérgico con fármacos antibacterias Gram positivas. Cuando se usa en combinación con bacteriocinas de zinc, aflatoxinas, sulfonamidas, penicilina semisintética, gentamicina, etc., el efecto es aún mejor.
(5) Sin residuos. Cuando se administra por vía oral, casi no se absorbe en el intestino, pero durante la inyección intramuscular, la recolección de sangre y la absorción son buenas, por lo que no hay necesidad de preocuparse por los residuos en los productos animales.
(6) Promover el crecimiento del ganado y las aves de corral, y prevenir y controlar la enteritis infecciosa en el ganado y las aves de corral.

objetivo
Pertenece a la clase de antibióticos y se utiliza para tratar enfermedades intestinales causadas por bacterias Gram negativas. Tiene cierto efecto promotor del crecimiento y se utiliza principalmente para infecciones bacterianas sensibles, como sepsis, enteritis aguda, infecciones del tracto urinario, etc. Este producto es producido por bacterias polimixina y tiene un fuerte efecto antibacteriano sobre las bacterias Gram negativas. Se utiliza para tratar enfermedades intestinales causadas por bacterias Gram negativas. El sulfato de colistina se utiliza para penetrar la membrana celular de las bacterias y estudiar el efecto anticoagulante de la manosa, así como la resistencia a los antibióticos de ciertos organismos, como Baumann. También se ha utilizado para estudiar la hepatotoxicidad en riñones de rata, los valores de CMI contra Pseudomonas aeruginosa, la cinética de eliminación del tiempo y los efectos postantibióticos (PAE).