tildipirosina es unantibiótico macrólido exclusivo de animales de nueva generación, desarrollado originalmente por intervet international bv como un derivado de la tilosina. esteantimicrobiano de amplio espectroes efectivo contrabacterias gram-positivas y ciertos patógenos gramnegativos, particularmente aquellos que causan enfermedades respiratorias en cerdos, ganado y ovejas. con altas tasas de morbilidad que conducen aretraso de crecimiento, eficiencia de alimentación reducida y mortalidad, las infecciones respiratorias afectan significativamente la rentabilidad agrícola. tildipirosin ofrece ventajas clave:

• específico(solo uso veterinario)

• requisito de dosis bajo

• eficacia de dosis única

• absorción rápida

• vida media de eliminación extendida(hasta 9 días)

• alta biodisponibilidad

• niveles bajos de residuos

• perfil de seguridad probado

1. mecanismo de acción

tildipirosina se une alsubunidad ribosómica de los años 50de bacterias susceptibles, inhibir la síntesis de proteínas. es únicoconfiguración de doble piperidinamejora la actividad en comparación con la tilosina/tilmicosina por:

• 20-piperidinadirigir la entrada lumenal para interrumpir los péptidos nacientes.

actividad dependiente del ph:

• 3 grupos amino básicoshabilitar estados de carga sensibles al ph.

• condiciones alcalinas↑ actividad antibacteriana (penetración mejorada de la membrana).

• condiciones ácidas↓ actividad (la protonación reduce la solubilidad lipídica).

efectos antiinflamatorios:

• suprimecitocinas proinflamatorias, fosfolipasa a2 y leucotrienas.

• modula las respuestas de macrófagos/neutrófilos.

2. espectro antimicrobiano

notas de resistencia:

• enterococos/estreptococos: intrínsecamente resistente.

• mutantem. bovis: las mutaciones 23s rrna (dominio ii/v) confieren resistencia a los macrólidos.

3. farmacocinética

parámetros clave (cerdos, 4 mg/kg im):

• t ~ max ~: <1 hr

• c ~ max ~: 0.7 μg/ml

• t ~ 1/2 ~: 9 días

• biodisponibilidad: 85.5% (im), 109% (iv)

• distribución de tejidos:

  • pulmón/bronquio:681 × concentración de plasma

  • amígdalas:75 × plasma a 24 h

dosificación para patógenos respiratorios:

• p. multocida: 4.12 mg/kg (preventivo), 6.35 mg/kg (terapéutico)

• h. parasuis: 2.07 mg/kg (preventivo), 4.17 mg/kg (terapéutico)

4. aplicaciones clínicas

ensayos de enfermedades respiratorias porcinas:

hallazgos notables:

• evitanm. hemolyticaen terneros (antes del desafío de 10 días).

• trata la dermatitis digital ovina(spirochetes).

• mejora el aumento de peso(+13%) en vaquillas de holstein.

5. seguridad y residuos

• seguro a 4–12 mg/kg(cerdos/ganado).

• 5 × sobredosis: toxicidad hepatorenal/cardíaca.

• período de retiro: 10 días (hplc-ms/ms validado).

• mrls de la ue (2014):

  • músculo: 50 μg/kg

  • hígado: 1000 μg/kg

6. conclusiones

tildipirosin'seficacia de dosis única, persistencia del tejido prolongado, yresultados clínicos superiorescolocarlo como unopción de primera líneapara el control de enfermedades respiratorias de ganado. esperfil de resistencia compatible con diagnóstico molecularademás, apoya el uso juicioso en los programas de administración de antimicrobianos.