Florfenicol, como un derivado de monofluoro producido sintéticamente de tiamfenicol, pertenece a una nueva generación de antibióticos de clase de cloranfenicol de cloranfenicol específica de animales (también conocido como antibióticos de amplio espectro de clase anfenicol). No conlleva el riesgo potencial de causar anemia aplásica, lo que lo hace relativamente seguro para el uso clínico. Con la prohibición del cloranfenicol debido a su supresión severa de la función hematopoyética de la médula ósea y los efectos inmunosupresivos, el florfenicol se ha convertido en su reemplazo principal, desempeñando un papel crucial en la práctica clínica veterinaria.
Propiedades fisicoquímicas:
El florfenicol aparece como un polvo cristalino blanco o blanco, inodoro. Es altamente soluble en dimetilformamida, soluble en metanol, ligeramente soluble en ácido acético glacial y prácticamente insoluble en agua y cloroformo. El pH de su solución acuosa al 5% varía de 5 a 5.
Mecanismo de acción:
El florfenicol ingresa a las células bacterianas a través de sus propiedades lipofílicas, actuando principalmente sobre la subunidad 50S del ribosoma bacteriano 60S. Inhibe la formación de la cadena de transpeptidasa y péptidos, ejerciendo así su efecto antibacteriano. Además, se dirige selectivamente a los receptores ribosómicos de las bacterias 70S, alterando e interfiriendo con la función de peptidil transferasa, suprimiendo aún más la síntesis de proteínas.
Farmacocinética:
Después de la administración oral, el florfenicol se absorbe rápidamente, alcanzando las concentraciones de sangre terapéutica en aproximadamente 1 hora y las concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 3 horas, con una biodisponibilidad superior al 80%. Su vida media intramuscular es de 2 horas, y se distribuye ampliamente en el cuerpo, logrando altas concentraciones en sangre y bilis mientras cruza la barrera hematoencefálica. La droga se excreta principalmente sin cambios en la orina, con una pequeña porción eliminada en las heces. En condiciones de la Fed, la absorción permanece casi completa, con alta biodisponibilidad oral y evidencia de recirculación enterohepática.
Aplicaciones clínicas:
El florfenicol se usa ampliamente para tratar diversas infecciones, infecciones secundarias y complicaciones causadas por múltiples etiologías. Es particularmente efectivo contra las enfermedades respiratorias y exhibe una potente actividad antibacteriana contra la mayoría de las bacterias gram-positivas y gramnegativas, especialmente que muestra una alta sensibilidad aPasteurellayActinobacillus pleuropneumoniae. Por lo tanto, se ha convertido en la droga de elección para estas enfermedades porcinas comunes. Además, el florfenicol demuestra la eficacia terapéutica contra las infecciones bacterianas resistentes a las fluoroquinolonas y otros antimicrobianos.
Precauciones para su uso:
El florfenicol forma complejos insolubles con cationes metálicos y no debe mezclarse con tales sustancias. La resistencia cruzada existe entre florfenicol y tiamfenicol, lo que garantiza un uso cauteloso. Además, como el florfenicol exhibe efectos inmunosupresores más fuertes que el cloranfenicol, debe evitarse o usarse con moderación durante los períodos de vacunación o en casos de compromiso inmune grave. El florfenicol también posee embiotoxicidad, lo que requiere precaución en cerdas embarazadas y lactantes. Las altas dosis pueden inducir insuficiencia circulatoria periférica en lechones, lo que requiere un estricto control de dosis. La administración oral prolongada puede conducir a una disfunción digestiva y deficiencias de vitaminas; Por lo tanto, se recomienda suplementación concurrente multivitamina en los rebaños porcinos.
Dosificación:
La dosis típica varía de 20 a 30 mg por kg de peso corporal (calculado como florfenicol). Las formulaciones comunes incluyen al 30% de inyección de florfenicol y 50% de premezcla de florfenicol. Para los cerdos, el método más preciso es la dosificación basada en el peso. Por ejemplo, un cerdo final de 100 kg requiere:
30% de inyección de florfenicol (IM):6 ml (mínimo) a 10 ml (máximo)
50% de Florfenicol Premix (aditivo de alimentación):4 g (mínimo) a 10 g (máximo)
Nota: Debido a la toxicidad del florfenicol, garantice una mezcla de alimentación completa y evite la medicación de agua.
Efectos adversos:
El cloranfenicol conlleva un riesgo grave de anemia aplásica, atribuido al grupo para-nitro en su anillo aromático. En contraste, la modificación estructural de Florfenicol, replicando el grupo nitro con un grupo de metilsulfonilo, elimina este riesgo. Sin embargo, la supresión de la médula ósea reversible dependiente de la dosis aún puede ocurrir, manifestándose como anemia (debido a la eritropoyesis inhibida) o la palidez (de leucopenia/trombocitopenia).
Consideraciones de uso racional:
A pesar de la farmacodinámica superior del florfenicol y la toxicidad relativamente baja entre los anfenicols, su uso clínico generalizado y su administración frecuente de dosis altas han contribuido a cepas resistentes. Dado el aumento del enfoque nacional en la seguridad alimentaria, establecer regímenes de dosificación científicamente sólidos, asegurando dosis e intervalos apropiados, es crítico, particularmente para este antibiótico básico de la granja porcina.
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